Chỉ định

Kem NIZORAL 15G điều trị các nhiễm nấm ngoài da: Nhiễm nấm ở thân (lác, hắc lào), nhiễm nấm ở bẹn, nhiễm nấm ở bàn tay và bàn chân do Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis và Epidermophyton floccosum, điều trị nhiễm nấm Candida ở da và điều trị bệnh lang ben.

Kem NIZORAL 15G còn được chỉ định trong điều trị viêm da tiết bã – một bệnh lý da liên quan đến sự hiện diện của nấm Malassezia furfur.

Dược lực học

Ketoconazole, một dẫn xuất imidazole dioxolant tổng hợp, có hoạt tính kháng nấm mạnh đối với các vi nấm ngoài da như Trichophyton sp., Epidermophyton floccosum và Microsporum sp. và đối với các nấm men, bao gồm Malassezia spp. và Candida spp. Đặc biệt hiệu quả trên Malassezia spp. rất nổi bật.

Ketoconazole ức chế sinh tổng hợp ergosterol ở nấm và làm thay đổi cấu trúc các thành phần lipid khác của màng.

Ketoconazole thường tác dụng rất nhanh trên triệu chứng ngứa, là triệu chứng thường thấy ở các nhiễm nấm ngoài da và nấm men cũng như trong những bệnh da có liên quan đến sự hiện diện của chủng nấm Malassezia spp..

Giảm triệu chứng được ghi nhận trước khi thấy các dấu hiệu lành bệnh đầu tiên.

Dược động học

Đối với người lớn, sau khi thoa tại chỗ Nizoral 2% trên da không tạo ra được một nồng độ có thể phát hiện ở máu. Trong một nghiên cứu ở trẻ nhũ nhi bị viêm da tiết bã (n=19), cho dùng khoảng 40g kem Nizoral mỗi ngày trên 40% diện tích bề mặt da, phát hiện nồng độ huyết tương ketoconazole ở 5 trẻ, ở mức 32-133 ng/ml.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Không có phát hiện rủi ro đặc biệt nào cho con người dựa trên các kết quả nghiên cứu đánh giá kích ứng da hoặc mắt, viêm da và độc tính trên da khi sử dụng lặp lại.

Nghiên cứu cấp tính kích ứng da và mắt với công thức kem ketoconazole trên thỏ cho thấy không có kích ứng da hoặc mắt. Kết quả từ một nghiên cứu về nhạy cảm da ở chuột lang cho thấy không có tiềm năng gây dị ứng hoặc mẫn cảm. Trong năm nghiên cứu về da lặp lại trên thỏ, ketoconazole được dùng cho cả da bị trầy xước và không bị trầy xước ở liều tối đa là 40 mg/kg. Trong một nghiên cứu một số kích ứng da nhẹ đã được ghi nhận trong cả hai nhóm ketoconazole và giả dược, tuy nhiên, trong các nghiên cứu còn lại không có trường hợp phản ứng da hay hiệu ứng độc hai nào được ghi nhận. Dữ liệu từ các nghiên cứu dược động học, một số công thức dùng ngoài của ketoconazole trong điều kiện thử nghiệm phóng đại ở động vật thí nghiệm, cho thấy không phát hiện nồng độ ketoconazole trong huyết tương.